释放辅料潜力 生产商仍然看到创新的机会

    辅料是制剂的一个重要组成部分，但是，由于监管障碍和开发成本，新型辅料一直难以走向市场。不过，虽然存在着这样那样的困难，辅料生产商们仍然看到了创新的机会，它们正在与配方设计师们开展更加紧密的合作，以加深对制剂中的辅料所发挥作用的理解，并满足生产水溶性较差的药物和应用于纳米技术等特殊需求。

    设计质量提供机会

    辅料生产商们从开发基础上指出了影响辅料创新的一些重要趋势。德国JRS Pharma公司研发副总裁Alen Guy表示，首先，对辅料的功能作出定义和进行试验是一大问题，其次，对使用辅料的配方设计师进行教育也存在问题。由于极其缺乏宣传教育，已经导致了学术研究工作的重复开展，而这要归咎于配方设计师们对业内研究成果关心不够。

    Alen Guy说：“我还要指出的是，设计质量对辅料创新既是挑战也是机遇。如果制药公司更加充分地了解它们所使用的辅料，那么它们也许将会与辅料生产商进行更加紧密地合作，以开发出质量更高的辅料。”

    应用于水溶性差的药物

    一些生产商看到了辅料应用于水溶性较差的药物中的机会。德国巴斯夫公司营销经理Ralf Widmaier表示，新型辅料的重点应该放在通过原料药研究产生的许多新化学合成药物常常出现的溶解性和再吸收性较差的问题上，今后几年里，针对高效、多用途增溶剂（尤其是聚合性增溶剂）的需求将成为最重要的主题之一。

    陶氏化学公司下属业务部门DowWolff Cellulosics公司的药用辅料市场开发经理Brian Koblinski指出了辅料创新的几个领域。他说，就开发来说，要关注那些在结构/性质相关性上得到充分描述的辅料，了解这些性质是如何影响从低溶解性到高溶解性的活性成分的释药性能，通过体内外相关性研究开发剂型，让溶解性和吸收性差的新化学合成药焕发活力，从而使得大剂量口服给药成为可能。

    纳米技术和辅料

    随着纳米技术应用领域的扩大，辅料所发挥的作用也在进一步增强。BCC研究公司在最近的一项分析报告中阐述了应用纳米技术开发辅料的一些重要成果。

    其中一项用途就是纳米包衣，它被用来保护小颗粒药片，帮助人体吞服较高治疗剂量（600~800毫克）的药物。BCC研究公司以巴斯夫公司开发的布洛芬DC 85制剂为例作了说明，该制剂携带的纳米层可以防止温度的影响，加快生产过程（每小时可以生产70万片片剂，而正常情况下只能生产20万片）。纳米包衣减少了所需要的润滑剂的数量，它也不必采用湿法制粒和压实这种过程。